甲钴胺

  【 药品名称 】 甲钴胺片
  【 英文名称 】 Mecobalamin Tablets
  【 药品别名 】
  商品名:欧维
  本品主要成份为甲钴胺,其化学名称为:Coα-[α-(5,6)-二甲基苯并咪唑基]-Coβ-甲钴酰胺
  分子式:C63H91CoN13O14P
  分子量:1344.40
  【 性状 】本品为白色糖衣片,除去糖衣后显淡红色。
  【 药理毒理 】
  药理作用
  甲钴胺是一种内源性的辅酶B12,参与一碳单位循环,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。
  动物实验表明,本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器,参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成,促进叶酸的利用和核酸代谢,且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强;能促进轴突运输功能和轴突再生,使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化;对药物引起的神经退变,如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的小鼠轴突退变及自发高血压大鼠神经疾病,具有抑制作用;能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常,通过提高神经纤维兴奋性,恢复终极板电位诱导,使饲以胆碱缺乏饲料大鼠的脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。体外研究表明,甲钴胺可促进培养的大鼠组织中卵磷脂的合成和神经元髓鞘形成。
  毒理研究
  生殖毒性:在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予甲钴胺0.2,2.0,20mg/kg/d,胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。
  【 药代动力学 】
  据文献报道:
  1. 一次性给药
  健康人一次口服120μg或1500μg注),无论哪个剂量,均在给药后3小时达到最高血药浓度,其吸收呈剂量依赖性。半衰期、血清中总B12浓度的增加部分及△AUC012如下图、下表所示。
  服用后8小时,尿中总B12的排泄量为用药后24小时排泄量的40~80%。
  注)标记的一次口服1500μg给药量是日本厚生省批准以外的用量。
  给药量 tmax(hour) cmax(pg/ml) △cmax(pg/ml) △cmax%(%) △AUC012※1(hour·pg/ml) t1/2※2(hour)
  120μg 2.8±0.2 743±47 37±15 5.1±2.1 168±58 计算不出
  1500μg 3.6±0.5 972±55 255±51 36.0±7.9 2033±510 12.5
  Mean±S.D,n=8
  ※ 1:给药前值到给药后12小时的实测值增加部分,按梯形规则公式计算。
  ※ 2:由给药后24~48小时的平均值算出。
  2. 连续给药
  观察健康人连续12周每天口服1500μg,至停药后4周的血清中总B12的变化值。给药4周后其值
  为给药前的约2倍,以后逐渐增加,到12周后达约2.8倍,即使中止给药4周后仍显示为给药前的约1.8倍。
  【 适应症 】
  周围神经病变。
  ⑴[神经内外科] 多发性神经炎、三叉神经痛;脑意外事件的后遗症、脑外伤、血管硬化引起的神经障碍;失眠、多梦、烦躁、易怒;酒精性神经炎;自律神经障碍
  ⑵[内科] 内分泌科:糖尿病性神经病变
  肝病类科:肝功能异常的神经炎
  血液科:巨幼红细胞贫血
  ⑶[五官科]面部神经麻痹;耳鸣、重听、眩晕、耳聋;耳平衡障碍;味觉、嗅觉功能异常。
  ⑷[眼科]糖尿病性视网膜病变;视神经炎、复视、青光眼引起的视神经萎缩
  ⑸[骨科]坐骨神经痛、椎间盘突出、骨刺、肩颈酸痛、腰痛、骨折、运动伤害 
  ⑹[妇产科]妊娠性贫血、下肢麻木;更年期神经功能异常
  ⑺[皮肤科]带状疱疹、湿疹、各种皮肤炎引起的神经炎、神经痛
  ⑻[肿瘤科]放化疗引起的造血功能损害及神经伤害
  【 用法用量 】
  口服。通常成人一次1片(0.5mg),一日3次,可根据年龄、症状酌情增减。
  【 不良反应 】
  在总病例15180例中,146例(0.96%)出现不良反应。(调查不良反应发生频率结束时)
  胃肠道:偶有(0.1%~5%)食欲不振、恶心、呕吐、腹泻;
  过敏:少见(<0.1%)皮疹。
  【 禁忌 】
  禁用于对甲钴胺有过敏史的患者。
  【 注意事项 】
  1. 如果服用一个月以上无效,则无需继续服用。
  2. 从事汞及其化合物的工作人员,不宜长期大量服用本品。
  【 孕妇及哺乳期妇女用药 】
  虽然甲钴胺在动物试验中未见致畸作用,但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。
  尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌,但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌,本品在哺乳期妇女的安全性尚不明确。
  【 儿童用药 】
  尚不明确。
  【 老年患者用药 】
  由于老年人机能减退,建议在医生指导下酌情减少用量。
  【 药物相互作用 】
  尚不明确。
  【 药物过量 】
  尚无药物过量的资料。如果发生药物过量,应进行对症、支持治疗。
  【 规格 】0.5mg/片。
  【厂家 】 济南中科一通化工有限公司
编辑/发表时间:2009-03-15 12:04
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朱子云陈增涛陈文超李晓翔